Blutspiegel

Nach intravenöser Gabe von 5 mg THC über eine Dauer von 2 Minuten wurde nach 3 Minuten eine mittlere THC-Konzentration im Blutplasma von etwa 200 ng/ml erzielt. Sie nahm rasch ab und betrug nach einer Stunde etwa 15 ng/ml und nach 4 Stunden etwa 3 ng/ml.

Der Konzentrationsverlauf beim Rauchen ähnelt der bei intravenöser Anwendung. Rauchten Probanden eine Marihuanazigarette mit 19 mg THC-Gehalt für die Dauer von 5 bis 7 Minuten, so war nach wenigen Minuten ein Plasmamaximum von etwa 100 ng/ml erzielt. Der Konzentrationsabfall entsprach der bei intravenöser Gabe mit etwa 8 ng/ml nach 1 Stunde und 1,5 ng/ml nach 4 Stunden. Die Probanden hatten dabei im Durchschnitt 13 mg THC geraucht.

Der Plasmakonzentrationsverlauf nach oraler Aufnahme (Essen/Trinken) unterscheidet sich dagegen stark von den beiden vorgenannten Applikationsformen. Nach dem Essen eines Schokoladenplätzchens mit 20 mg THC entwickelte sich ein langsamer Konzentrationsanstieg bis auf 6 ng/ml THC nach 1 Stunde (Mittelwert) und ein noch langsamerer Abfall bis auf eine Konzentration von etwa 2 ng/ml nach 5 Stunden. Daß bei dieser geringen Konzentration dennoch relevante psychische Effekte entstehen, hängt mit der Umwandlung von Delta-9-THC zu dem aktiven Stoffwechselprodukt 11-Hydroxy-Delta-9-THC zusammen. Dieses wichtigste aktive Stoffwechselprodukt wird nach dem Essen in relativ großer Konzentration gebildet und trägt erheblich zur Wirkung bei (siehe: Stoffwechselprodukte).

Zur Beschreibung von Abbau und Ausscheidung der aktiven Metaboliten läßt sich ein Zweikompartimentenmodell mit zweiphasigem Verlauf verwenden. Danach hat die schnelle Phase (in den ersten Stunden) bei inhalativer und intravenöser Anwendung eine Plasmahalbwertszeit von 15 bis 45 Minuten und die terminale Phase (in den folgenden Stunden und Tagen) von 20 bis 30 Stunden. Die Plasmahalbwertszeit bezeichnet die Zeit, nach der die Konzentration einer Substanz auf die Hälfte des Ausgangswertes gesunken ist.

Dieses Zweiphasenverhalten hängt mit der Fettlöslichkeit der Cannabinoide zusammen. Nach der Aufnahme wandern sie aus dem Blut in fettreiche Gewebe, so daß in der ersten Phase nach schneller Erzielung der Maximalkonzentration die Plasmakonzentration schnell abnimmt. Dies erklärt die relativ kurze Dauer der psychotropen Effekte. Gleichzeitig beginnt ein Abbau von Delta-9-THC zu aktiven und inaktiven Stoffwechselprodukten. Aus den fettreichen Geweben treten aktive und inaktive Substanzen nun später wieder ins Blut über, welches seinerseits mit dem Ort der Wirkung (Gehirn) in Verbindung steht.

Die Halbwertszeit von THC bewegt sich mite Droge ist.

Nur etwa 10 bis 20% des THC bindet an rote Blutkörperchen. Der Rest befindet sich im Blutplasma, wo es zu mindestens 97% an Proteine bindet. Dabei bindet Delta-9-THC offenbar vor allem an Liporoteine, während das wichtigste aktive Stoffwechselprodukt 11-Hydroxy-Delta-9-THC auch an Albumine bindet 20 bis 30 Stunden in einer Größenordnung von Pharmaka wie Benzodiazepinen mit langer Halbwertszeit, trizyklischen Antidepressiva und Neuroleptika.

THC hat beim Menschen ein scheinbares Verteilungsvolumen von etwa 500 Liter bzw. etwa 8 bis 10 Litern pro Kilogramm, was typisch für eine fettlöslich.